Гормоны функционируют в качестве элементов регулирующих цепей, поэтому существенно, чтобы они не накапливались в организме и их уровень строго регулировался. Накоплению гормонов препятствуют их инактивация в эффекторных органах (главным образом в печени) и последующее выведение с мочой. Действие многих гормонов может блокироваться благодаря секреции гормонов, обладающих антагонистическим эффектом. Процессы синтеза и секреции гормонов регулируются с помощью обратной связи, и этот вид управления может осуществляться на разных уровнях одновременно.
Для обеспечения гомеостаза и поддержания на оптимальном уровне всех параметров внутренней среды организма большое значение имеет включение в систему регуляции различных метаболитов (жирные кислоты, глюкоза, аминокислоты, ионы и т. д.). Так, например, ионы Са2+, поступающие в железы, выполняют роль регуляторов секреторного процесса; глюкоза стимулирует гликолиз и ингибирует образование неэстерифицированных жирных кислот. От ее уровня зависит секреция инсулина и т. д. Гормоны и продукты метаболизма могут подавлять выделение какого—либо гормона, действуя по принципу отрицательной обратной связи. Например, инсулин снижает концентрацию сахара в крови, а глюкагон, действуя как антагонист инсулина, повышает ее. Конечный результат определяется соотношением этих двух эффектов.
Существует также регуляция и после выделения гормона в кровь. Период полураспада (время, необходимое для расщепления половины имеющегося гормона) для многих гормонов составляет лишь несколько минут.
Как уже указывалось, функционирование эндокринной системы осуществляется в тесном взаимодействии и взаимовлиянии с нервной системой. Это положение легко прослеживается на примере гипоталамуса. Гипоталамус получает информацию из внешней и внутренней среды. Из внешней среды по сенсорным системам сигналы поступают в кору больших полушарий и другие отделы мозга. В переработанном виде они передаются в гипоталамус, который интегрирует всю информацию, получаемую из высших отделов мозга и непосредственно из внутренней среды. В результате этих сигналов в гипоталамусе вырабатываются регуляторные гормоны, включающиеся в общую систему эндокринной регуляции. Кроме того, гипоталамус контролирует деятельность симпатической и парасимпатической нервной системы и с их помощью регулирует деятельность периферических эндокринных желез и органов—мишеней.