Існує багато думок щодо походження сучасної фармакології і медицини. Однак відомо, що в різних цивілізаціях ще з давніх-давен використовували різні речовини для лікування тих чи інших хвороб. Велике місце в зародженні фармакології та медицини посідає саме наука хімія, в минулому – алхімія.
Починаючи від збирання лікарських рослин, їх перетирань, використання мінеральний джерел починає свій розвиток фармакологія.
На весь світ славиться китайська медицина, яка має тритисячолітню історію. В Стародавньому Китаї вперше було написано "Фармакологію" (Бень цао), вперше стали робити хірургічні операції з застосуванням наркотичного засобу, вперше описали і застосували метод лікування голковколюванням, припеченням, масажем.
Значного розвитку в Стародавній Греції набула медицина і зокрема фармокологія. В поемах Гомера "Іліада" й "Одіссея" (VIII—VII ст. до н.е.) описані приклади надання медичної допомоги пораненим під час Троянської війни. Крім лікарів у війську, в V—IV ст. до н.е. з'явилися лікарі в містах. Купців, ремісників і вільних землеробів обслуговували мандрівні лікарі, які йшли від міста до міста, від общини до общини, які найчастіше продавали і популяризували різноманітні фармакологічні настойки. В Греції також були школи, які готували лікарів. Найбільш відомі з них це школи в Кнідосі і Косі. Зі школи на острові Кос вийшов знаменитий лікар Гіппократ. Існували лікарні при храмах, приватні лікарні при житлах лікарів або знатних людей. Мало місце безплатне лікування бідних людей, проводилися заходи, які запобігали поширенню епідемій. Професійною емблемою лікарів стало зображення змії. Цей символ дійшов до наших днів і далі використовується в медичній символіці.
В галузі лікувальної медицини Гален обезсмертив своє ім'я тим, що вніс регламентацію у приготування певних ліків. На честь цього такі препарати носять назву галенових.
Поряд з цим Гален проводив велику кількість досліджень на трупах людей, на поранених гладіаторах, тваринах і описував роботу м'язів, загальну будову тканин організму, будову головного мозку, нервової системи.
Вчення Галена мало значний вплив на розвиток медичної науки навіть у середні віки.
Алхімічні теорії не могли принести користі практичній медицині, тому що вони ґрунтувалися не на досвіді, а на упереджених і помилкових твердженнях і, як правило, вели до помилок. Випадкові успіхи хіміків і використання народного досвіду все-таки допомагали медикам, і контакти між ними і хіміками ніколи не переривалися.
Великою заслугою середньовічної медицини Сходу стало створення громадських лікарень і аптек. Лікарні виникали на основі притулків для подорожніх, цьому сприяв розвиток торгівлі і необхідність надавати допомогу хворим, які зупинялися в заїзних дворах. Утримання лікарень у Візантії знаходилось у віданні церкви. В статутах візантійських монастирів містився детальний опис розпорядку лікарень, організації навчання лікарській справі, надання допомоги хворим.
Для медицини середніх віків характерні складні лікарські прописи. Фармакологія була безпосередньо зв'язана з алхімією. Число інгредієнтів в одному рецепті доходило до декількох десятків. Особливе місце серед ліків займали протиотруйні засоби: так званий теріак (в основному — зміїне м'ясо), а також мітридат (опал). Теріак вважався також засобом проти всіх внутрішніх захворювань. Ці засоби були дуже дорогими, їх виготовлення відбувалося публічно, з великою урочистістю і в присутності представників влади.
Відомий вчений-дослідник Парацельс у 15 ст. досліджував сполуки ртуті і миш'яку і заклав основу ятрохімії - науки про застосування визначених хімічних сполук для лікування хвороб.
У 19 ст. прогрес теоретичної хімії, великі відкриття М. В. Ломоносова, А. Лавуазьє, Д.І. Менделєєва, досягнення в області біології, стимульовані створенням мікроскопа (Левенгук, XVII ст.), розвиток клітинної теорії і бактеріології тісно зблизили дороги хімії і медицини і сприяли появі плідних ідей.
Блискучим вираженням нових ідей виявилося створення методу дезінфекції. Хіміки знайшли речовини, здатні знищувати в навколишньому середовищі невидимих і лютих ворогів організму - мікробів, що викликають нагноєння ран, загальне зараження крові, різні інфекційні захворювання. При цьому мова йшла не про спеціальний підбір речовин, що діють саме на даний вид мікроорганізмів, а про дезинфікуючий вплив, що губить усі мікроби. Поступово були закладені основи гігієни - області, у якій шляхи хімії і медицини зійшлися з великою користю для людства.